В этом учебном пособии основное внимание уделяется метаболическим и регуляторным процессам, которые лежат в основе биорационального подхода к поиску новых активных составляющих лекарственных средств и агрохимических препаратов. В отличие от случайного поиска биологически активных соединений в биорациональном синтезе в качестве отправной точки используют представления о биологических мишенях, на которые направлено действие известных природных и синтетических веществ. При этом знание молекулярных механизмов таких взаимодействий позволяет находить пути повышения активности синтезируемых соединений, устранять побочные эффекты и выходить на новые виды биоактивности.